Исследователи из США продемонстрировали, как биоразлагаемое, безопасное с медицинской точки зрения полимерное покрытие помогает наночастицам преодолеть слизистую выстилку, защищающую органы человека. Новая разработка может способствовать эффективной доставке лекарств.

Слизистая выстилка является эффективным барьером, защищающим многие органы человека, например – легкие, однако эта же защита осложняет доставку лекарств в эти органы – большие по размеру частицы, высвобождающие лекарственные препараты, могут «застрять» в верхних слоях слизи и быстро выводятся из организма; небольшие по размеру лекарственные вещества могут пройти через слизь, но для них существует другая проблема – они могут абсорбироваться кровеносной системой и покинуть пораженную заболеванием ткань.

Рис. 1. Покрытие наночастиц полимером позволяет
им пройти через слизистую выстилку и попасть в
легкие. (Рисунок из Angew. Chem. Int. Ed., 2011,
DOI: 10.1002/anie.201006849).

Исследователи из группы Джастина Хейнса (Justin Hanes) из Университета Джона Хопкинса сосредоточили свое внимание на синтетических наночастицах из сополимера молочной и гликолевой кислот, эти наночаститцы в свое время были одобрены как объекты для применения в направленной доставке лекарственных препаратов.

Сами по себе наночастицы из этого полимера не могут пройти слизистую выстилку и быстро выводятся из организма. Исследователи ранее продемонстрировали, что нанесение на частицы покрытий из незаряженного гидрофильного полиэтиленгликоля (ПЭГ) может существенно облегчить прохождение частиц через слизистую выстилку. К сожалению, связывание ПЭГ с наночастицей должно реализовываться за счет образования ковалентной связи, давая, с точки зрения сертификации новый химический объект, для клинического использования которого необходимы длительные и дорогие клинические испытания.

В поисках альтернативных решений задачи увеличения мобильности наночастиц исследователи инкубировали частицы в сополимере, в котором две цепи ПЭГ располагались по разные стороны цепи полипропиленоксида (ППО) – триблоксополимера ПЭГ–ППО–ПЭГ. Сополимер ПЭГ–ППО–ПЭГ известен под торговой маркой Pluronics и сертифицирован в США как безопасный для использования в пищевой и фармацевтической промышленности. Покрытие из ПЭГ–ППО–ПЭГ связывается с наночастицей за счет межмолекулярных взаимодействий, без образования ковалентной связи, и поэтому не рассматривается как новый химический объект, для которого нужна обязательная сертификация и связанные с ней многочисленные проверки.

Сатиянараяна Сомаварапу (Satyanarayana Somavarapu) из Универистета Лондона высоко оценивает результаты, полученные Хейнсом, добавляя, что увеличенная скорость диффузии через слизистую выстилку за счет простой обработки наночастицы сополимером ПЭГ–ППО–ПЭГ демонстрирует значительные достижения в области преодоления наночастицами физиологических барьеров, ранее считавшихся неприступными.