Исследователи получили наноразмерные полимерные капсулы со встроенными каналами, которые могут высвобождать содержимое при высоком значении pH. Нанокапсулы могут оказаться полезными для контролируемого адресного транспорта лекарственных препаратов или молекул белка.

Полимерные капсулы стали популярными инструментами в фармацевтической и косметической промышленности в качестве средств для адресной доставки лекарственных препаратов, гормонов и веществ, обладающих запахами в определенные участки организма.

Чаще всего для решения таких задач применяются линейные блок-сополимеры, которые образуют везикулы, способные набухать или образовывать поры при нагреве или облучением светом определенной волны, высвобождая в этих условиях свое содержимое.

Хен Ху (Heng Hu) и Гуоцзюнь Лю (Guojun Liu) из Королевского Университета Онтарио решили получить капсулы, содержащие уже встроенные в них поры.

Такие поры позволяют исследователям контролировать размер молекул, которые могут попадать в капсулу и высвобождаться из нее. Разработанные ранее капсулы из сополимеров были размером в микрометры, дуэт исследователей решил получить капсулы нанометрового размера – предполагалось, что капсулы такого размеры смогут без проблем попадать из желудочно-кишечного тракта в кровеносную систему.

Для получения новых капсул исследователи взяли «звездчатый» сополимер (miktoarm star copolymer), aкласс сополимеров, в котором различные «лучи» сополимера различаются химическим составом.

В качестве боковых цепей исследователи выбрали политрет-бутилакрилат (PtBA), полициннамоилоксиэтилметакрилат (PCEMA) и полиэтиленооксид (PEO).

После того, как полимер был получен, исследователи медленно добавляли воду к его раствору в тетрагидрофуране. Полимер самоорганизовывался в везикулы шириной 200 нм. Стенками таких везикул являются PtBA и PCEMA, а боковые фрагменты PEO помогают стабилизировать везикулы в воде.

На следующем этапе работы исследователи провели кросс-сшивку цепей PCEMA, подействовав на полимерные везикулы ультрафиолетом, а затем обработали везикулы трифторуксусной кислотой – это привело к гидролитическому расщеплению содержащих трет-бутильные группы фрагментов PtBA и образованию свободных карбоксильных групп. В кислотной среде получившиеся фрагменты полиакриловой кислоты блокируют проход в каналы капсул, однако с увеличением pH цепи «расступаются», обеспечивая возможность захода веществ в каналы везикулы.

С помощью атомно-силовой микроскопии и просвечивающей электронной микроскопии исследователи доказали, что

полученные таким образом частицы полые, а диаметр каналов составляет 9 нм. Для того, чтобы испытать капсулы, Ху и Лю загрузили в них флуоресцентный красители поместили заполненные капсулы в водный раствор со значением pH, равным 2.85. При увеличении pH до 11.23 интенсивность флуоресценции раствора увеличивалась, что доказывало протекания процесса разгрузки капсул.

Ху отмечает, что

получение капсул отличается простотой и не требует сложного оборудования. Он уверен, что процесс получения капсул удастся оптимизировать так, чтобы для получения новых переносчиков потребовалось менее трех дней. В настоящее время исследователи пытаются изменить химический состав капсул таким образом, чтобы увеличить их биосовместимость и биодеградируемость.