Ученые Школы медицины Йельского университета (Yale School of Medicine) нашли химическое соединение, восстанавливающее когнитивные функции у мышей с моделью болезни Альцгеймера. Статья об их исследовании опубликована в журнале PLoS Biology.

(nutraingredients.com)

Соединение TC-2153 (benzopentathiepin 8-(trifluoromethyl)-1,2,3,4,5-benzopentathiepin-6-aminehydrochloride) блокирует негативные эффекты фермента тирозинфосфатазы STEP (STriatal-Enriched tyrosine Phosphatase), который является ключом к регулированию процесса обучения и памяти, нарушаемым при болезни Альцгеймера.

«Понижение уровня STEP обращает вспять проявления болезни Альцгеймера у мышей», – говорит руководитель исследования профессор кафедры нейробиологии и психиатрии Пол Ломброзо (Paul Lombroso), MD.

В поисках молекул, способных блокировать функцию STEP, профессор Ломброзо и его коллеги изучили тысячи низкомолекулярных соединений. Чтобы выяснить, насколько эффективно они могут подавлять эффекты STEP, все найденные ингибиторы тестировались на клетках головного мозга. Наиболее перспективное соединение было испытано на мышах с моделью болезни Альцгеймера. На основании результатов нескольких тестов, позволявших оценить способность мышей вспоминать ранее виденные предметы, исследователи пришли к выводу, что это соединение восстанавливает когнитивные способности животных.

Высокие уровни белка STEP препятствуют укреплению синапсов в головном мозге – процессу, необходимому для трансформации кратковременной памяти в долговременную. Повышенные уровни STEP разрушают синаптические рецепторы и инактивирует другие белки, необходимые для нормальной работы мозга. Эти нарушения могут привести к развитию болезни Альцгеймера или ряда психоневрологических и нейродегенеративных заболеваний, все из которых связаны со снижением когнитивных способностей.

«Этот низкомолекулярный ингибитор – результат пятилетней совместной работы по поиску ингибиторов STEP», – комментирует свою работу профессор Ломброзо. «У мышей когнитивные способности повышаются даже от одной дозы препарата. В нескольких тестах получавшие соединение TC животные ничем не отличались от контрольной группы».

В настоящее время профессор Ломброзо и его группа тестируют соединение TC на других животных с когнитивными нарушениями, включая крыс и нечеловекообразных приматов.

«По результатам этих исследований мы определим, может ли это соединение устранять когнитивные нарушения в других животных моделях», – говорит ученый. «В случае успеха мы еще на шаг приблизимся к испытаниям препарата, повышающего когнитивные способности у человека».

Оригинальная статья

Inhibitor of the Tyrosine Phosphatase STEP Reverses Cognitive Deficits in a Mouse Model of Alzheimer's Disease