Американские исследователи разработали новый способ контроля химиотерапии. Созданные ими флуоресцентные наночастицы позволяют проследить за доставкой препарата в клетки опухоли. Отчет о разработке опубликован в NatureNanotechnology.

Сама идея помечать лекарственные молекулы флуоресцентными веществами не нова. Однако этот метод имеет серьезные ограничения из-за низкой стабильности флуорофоров, их токсичности или низкой специфичности связывания. Сотрудникам Университета штата Огайо удалось преодолеть эти ограничения.

Самосборка наночастицы. Иллюстрация: Mingjun Zhang et al., Nature Nanotechnology, 2016

Исследователи решили использовать в своей работе пептидные структуры из-за их флуоресцентных свойств и отсутствия токсичности. Выяснилось,что дипептид, состоящий из триптофана и фенилаланина, благодаря π–πмежплоскостному взаимодействию ароматических групп способен самособираться в наночастицы,которые флуоресцируют в видимом спектре. Кроме того, при его взаимодействии с ионами цинка образуется хелатная структура с повышенной стабильностью и более интенсивной флуоресценцией.

Полученный дипептид ученые связали с молекулой доксорубицина— распространенного препарата для химиотерапии рака. Такое соединение не обладает флуоресцентными свойствами. Эксперимент in vitro показал, что, попадая в клетки, дипептид отсоединяется от молекул препарата и самособирается в наночастицы, которые в течение длительного времени  испускают видимый свет при воздействии ультрафиолетом.

Благодаря этому удается точно зафиксировать время и степень проникновения химиопрепарата в опухоль. Исследователи отметили, что, хотя в эксперименте использовался доксорубицин, полученным флуоресцентным дипептидом можно помечать и другие лекарственные молекулы. В настоящее время ученые проводят испытания вещества на лабораторных животных. Новый метод весьма перспективен, однако область его применения ограничивается проникающей способностью света — опухоли внутренних органов с помощью флуоресценции рассмотреть будет затруднительно.

«Разработка очень важна для персонализированной медицины. Нам необходимо видеть, что происходит при назначении химиотерапии, и наша работа открывает путь к этому», — заявил руководитель исследования Минцзюнь Чжан (MingjunZhang).

Основой для разработки стало изучение особенностей зеленого флуоресцентного белка, за открытие которого Осаму Симомура, Мартин Чалфи и РоджерТсиен в 2008 году удостоились Нобелевской премии.

Автор: Олег Лищук