Международный коллектив ученых оптимизировал химическую структуру антибиотика гелиомицина. Это позволило синтезировать на его основе вещества, перспективные для лечения опухолей. Результаты исследований сотрудника МГУ имени М.В. Ломоносова и его соавторов опубликованы в European Journal of Medicinal Chemistry.

Гелиомицин впервые выделили из актиномицетов вида Actynomyces flavochromogenes. В 1950-х годах это вещество активно изучали как антибиотик широкого спектра действия, на основе которого даже создали ряд лекарственных препаратов. Новые исследования гелиомицина и его производных показали, что это соединение также подавляет рост раковых клеток в печени. В новой работе на основе гелиомицина был получен ряд соединений, которые должны лучше растворяться в воде и обладать большей эффективностью в противоопухолевой терапии. Первые тесты новых веществ на культурах раковых клеток подтвердили ожидания авторов исследования.

«Суть работы заключалась в оптимизации химической структуры и свойств соединений важнейшего класса лекарств для лечения опухолей. У этих сложных молекул отдельные части важны для конкретных механизмов. Предсказать оптимальную структуру априори трудно, поэтому каждая новая серия аналогов подлежит детальным исследованиям специалистов в химии и молекулярной онкологии», — рассказал один из авторов статьи Александр Штиль, ведущий научный сотрудник химического факультета МГУ.

Подобные работы — лишь часть сложного многолетнего процесса создания конечного продукта. Ученые проводили многостадийный химический синтез, определяли физико-химические свойства, занимались подтверждением структуры соединений, а также определяли молекулярные механизмы действия новых веществ и их антипролиферативную активность (способность сдерживать рост клеток).

«В результате мы создали новые перспективные соединения — кандидаты в лекарства. Сейчас мы ожидаем доклинические испытания на животных и патентование», — заключил Александр Штиль.