Исследователи из Калифорнийского университета в Сан-Диего провели успешные испытания микродвигателей для защиты и высвобождения лекарств в желудке. В отличие от предыдущей работы, в этот раз ученые впервые провели испытания доставки настоящего лекарства, а не флуоресцентного красителя. Эффективность применения антибиотика оказалась такой же высокой, как и при приеме лекарства без микродвигателей, но при этом в паре с лекарством не нужно использовать ингибиторы протонного насоса, обладающие побочными эффектами при длительном применении. Исследование опубликовано в журнале Nature Communications.

Несмотря на то, что кислая среда желудка необходима для нормального функционирования пищеварения, она затрудняет прием многих лекарственных препаратов. Для лекарств, которые всасываются в кишечнике применяют специальные оболочки, но если необходимо лечить различные заболевания и язвы непосредственно в желудке, такие оболочки не подходят. Для нейтрализации кислой среды используются ингибиторы протонного насоса, которые на время приостанавливают или уменьшают выработку желудочного сока, однако длительное применение таких ингибиторов может вызвать ряд побочных эффектов.

Berta Esteban-Fernández de Ávila et al. / Nature Communications, 2017

Американские исследователи решили найти более безопасный метод, не вызывающий серьезных побочных эффектов. Для этого они разработали микродвигатели — сферы размером около 20 микрометров, ядро которых изготовлено из магния, реагирующего с кислотой. Затем на это ядро наносятся несколько других слоев: диоксид титана для защиты магния, затем слой лекарства, смешанный с полимером, чувствительным к уровню кислотности, а на него нанесен слой хитозана, который позволяет микромоторам прилипать к стенкам желудка. Процесс нанесения устроен таким образом, что все эти слои наносятся на лежащие на подложке частицы сверху, а снизу остается непокрытый магний. Когда такой микромотор попадает в желудок, этот магний начинает реагировать с кислотой и выделять водород. Этот поток газа создает реактивную силу, благодаря которой микромоторы двигаются в течение нескольких минут. Из-за реакции кислоты с магнием pH в желудке повышается до уровня, при котором лекарство уже не нейтрализуется желудочным соком, осле чего кислоточувствительный полимер высвобождает антибиотик.

В предыдущей работе исследователи уже проводили испытания их разработке на мышах, но тогда они использовали вместо лекарства флуоресцентный краситель. На этот раз ученые провели полноценное тестирование технологии, и нанесли на микромоторы антибиотик кларитромицин. Эти микромоторы на протяжении пяти дней вводились мышам, инфицированным бактериями Helicobacter pylori. Такой же антибиотик вводился контрольной группе мышей вместе с ингибитором протонного насоса.

a. Схема нанесения слоев на магниевую частицу; b. Принцип движения микродвигателей в желудке; c. Активность микродвигателей в течение нескольких минут. Berta Esteban-Fernández de Ávila et al. / Nature Communications, 2017

Выяснилось, что разница между эффективностью этих методов статистически не значима. Но в то же время, микромоторы можно применять без вызывающих серьезные побочные эффекты ингибиторов протонного насоса. В течение суток pH в желудке вернулся к нормальному значению. Также ученые отмечают, что эти микромоторы выполнены практически полностью из биодеградируемые материалов, которые растворяются в желудке и выводятся, не оставляя опасных веществ.

Многие ученые разрабатывают различные миниатюрные устройства для медицинских применений. Китайские ученые разработали микророботов для перемещения по кровеносным сосудам, а другая группа ученых разработала микророботов для манипуляций одиночными клетками.

Автор: Григорий Копиев