В разработке препаратов принимают участие коллективы ФИЦ «Институт цитологии и генетики СО РАН», Новосибирского института органической химии им. Н. Н. Ворожцова, Института химии твердого тела и механохимии СО РАН, Сибирского федерального научного центра агробиотехнологий РАН (пгт Краснообск) и Всероссийского научно-исследовательского института фундаментальной и прикладной паразитологии животных и растений имени К. И. Скрябина (г. Москва).

Человек против описторха

В Новосибирске описторхоз преимущественно распространяется в Обь-Иртышском бассейне: зараженность в городах достигает 40 %, а в населенных пунктах сельской местности — до 80 %. Паразит передается через рыбу, если съесть термически необработанный продукт: готовка должна проходить при 100°С не менее 20 минут, но не все следуют этим правилам.

Обычные противоописторхозные лекарства блокируют мускулатуру описторха, и он вымывается из организма. Такие препараты широкого класса действия (празиквантел и альбендазол) имеют побочные эффекты и являются токсичными для всего организма, особенно воздействуя на печень. Кроме того, они часто «вытравливают» паразитов из нашего организма не полностью. Ученые Института химии твердого тела и механохимии СО РАН в тесном сотрудничестве с другими институтами РАН разрабатывают лекарства, которые оказывают менее опасное влияние на организм человека, при этом эффективно сражаясь с паразитом.

«Нам удалось снизить изначальную дозу наиболее часто применяемого противоописторхозного препарата празиквантела в 4—10 раз. Для этого мы использовали так называемую систему доставки лекарственных молекул (Drug Delivery Systems): они включаются в надмолекулярные структуры, которые формируются водорастворимыми полимерами и амфифильными (способными как впитывать воду, так и избегать контакта с ней) веществами за счет слабых (нековалентных) взаимодействий. Такой подход позволяет повысить растворимость малорастворимых лекарств, а также увеличить их эффективность и биодоступность при оральном приеме, заодно снижая действующую дозу и токсические эффекты», — рассказывает руководитель группы механохимии органических соединений главный научный сотрудник ИХТТМ СО РАН доктор химических наук Александр Валерьевич Душкин.

Специалисты ИХТТМ СО РАН перемешивают части системы с помощью механохимического твердофазного синтеза на молекулярном уровне: из жидкости сделать единую структуру не получится, так как не все части будущего лекарства растворяются в воде. Системы «доставки» создаются на основе веществ растительного происхождения, в частности, древесины лиственницы (применяется полисахарид под названием арабиногалактан) или корня солодки (глицирризиновая кислота): они адресно отправляют препарат к нужным областям организма, зараженных паразитами, и к тому же защищают печень.

И растениям поможем!

Подобный подход полезен не только людям: на основе разработанной технологии ученые создают препараты-протравители для зерновых культур. Сейчас в сельском хозяйстве используются импортные средства: без них урожайность становится ниже на десятки процентов. Проблема в том, что они тоже очень токсичны, поэтому количество основного вещества необходимо уменьшать — это важно и для человека, и для окружающей среды: почвы, животных, птиц. Для этого в ИХТТМ СО РАН проводятся исследования по механохимическому получению таких препаратов, после чего образцы отправляются в Сибирский федеральный научный центр агробиотехнологий РАН — на биологические испытания.

«Наша разработка направлена на борьбу с комплексом почвено-семенных и листовых инфекций, преимущественно возникающих из-за патогенных для растений грибков. Мы уже обработали этим средством семена и сейчас приступили к вегетирующим растениям. В результате достигнута высокая биологическая эффективность в подавлении возбудителей заболевания, а также увеличение урожая. Стандартную дозу препарата удалось снизить в два раза, при этом повысилась его экологичность», — поясняет заведующая СФНЦА РАН академик РАН доктор биологических наук Наталия Григорьевна Власенко.

Правда, ввести средства для защиты растений в обиход непросто: они проходят не менее сложную регистрацию, чем лекарственные. Мало того, что необходимо изучить их работу в различных почвенно-климатических зонах страны, так еще и проверить безопасность на животных. Противоописторхозные препараты тоже должны пройти долгий путь: помимо доклинических и клинических испытаний необходим комплекс химических исследований, чтобы, например, выработать требования к условиям производства, хранения, упаковки.

Автор: Алёна Литвиненко

Фото автора