Согласно данным нового исследования, опубликованного в журнале International Journal of Nanotechnology, наночастицы могут «контрабандным» способом «провезти» лекарственные препараты в кишечник пациента.

Существуют несколько препаратов, которые могли бы оказывать большее терапевтическое действие, если бы они всасывались в нижних отделах кишечника. Возможность принимать лекарство внутрь имеет несколько преимуществ по сравнению с инъекциями или свечами, например, удобство дозировки. Для самих пациентов такой способ приема препаратов также более приемлем. Однако, чтобы принятое внутрь лекарство достигло толстой кишки для лечения, например, рака этого органа, оно должно преодолеть несколько барьеров, включая кислую среду желудка, взаимодействие со слизистыми оболочками, быстрое выведение из кишечника и преждевременное всасывание клетками расположенных выше отделов желудочно-кишечного тракта.

К настоящему времени ученые опробовали много методов защиты лекарственных веществ от преждевременного разрушения, включая покрытие молекул препаратов полимерной оболочкой. Однако Кевин П. O'Доннелл (Kevin P. O'Donnell) и Роберт О. Вильямс III (Robert O. Williams III) с факультета фармацевтики Техасского университета (University of Texas) в Остине, внимательно проанализировав различные используемые технологии, пришли к выводу, что лучшим средством для контролируемой адресной доставки лекарства, мишенью которого является толстый кишечник, будет инкапсуляция молекулы препарата в наночастицу.

Ученые проанализировали состояние дел в области доставки терапевтических средств в толстую кишку нанотехнологическими способами. Прогресс в инженерии сделал возможным производство фармацевтических препаратов на наноуровне. Для разработки лекарственных форм теперь стали доступны такие методы как сушка распылением, эмульсионный, криогенный и многие другие. Превращение порошка лекарственного препарата в наночастицы часто повышает растворимость плохо растворимых в воде соединения, увеличивая их биодоступность, благодаря простому увеличению соотношения площади поверхности к объему. Частицы меньшего размера имеют большую площадь поверхности для взаимодействия с всасывающей поверхностью желудочно-кишечного тракта. Действительно, жировые, но твердые наночастицы соединения кверцетин (пищевой добавки) всасываются кишечником почти в шесть раз более эффективно, чем обычная суспензионная форма этого препарата.

Доставка препаратов с помощью наночастиц может оказаться особенно полезной для пациентов, страдающих воспалительными заболеваниями кишечника, включая болезнь Крона, язвенный колит и синдром раздраженного кишечника, которые часто требуют длительного лечения. Однако поскольку в толстом кишечнике нет пищеварительных ферментов и реакция его среды нейтральна, он является главной мишенью для доставки терапевтических белков, пептидов, вирусных векторов и нуклеотидов для лечения не только болезней нижних отделов желудочно-кишечного тракта, но и самого широкого спектра заболеваний.

Статья O'Доннелла и др. «Nanoparticulate systems for oral drug delivery to the colon» опубликована в International Journal of Nanotechnology, 2010, 8, 1/2, 4–20.