Новая система контролируемой адресной доставки фармацевтических препаратов разработана группой инженеров-химиков из Университета Род Айлэнда (University of Rhode Island – URI). Она представляет собой комплекс из интегрированных в оболочку липосом наночастиц, активируемых неинвазивными электромагнитными полями, и инкапсулированных молекул лекарственного препарата. Сообщение о разработке профессоров URI Джеффри Ботана (Geoffrey Bothun) и Ариджит Боуза (Arijit Bose) и аспиранта Яньцзин Чена (Yanjing Chen) опубликовано в ACS Nano.

Липосомы – мельчайшие сферические структуры из липидов, заключающие в себе молекулы различных лекарственных препаратов, используются для их адресной доставки к заранее определенным частям организма. Суперпарамагнитные наночастицы из оксида железа, интегрированные учеными в оболочку липосом, вызывают выделение инкапсулированного препарата, когда оболочка становится проницаемой под воздействием выделяемого ими тепла. Наночастицы разогреваются радиочастотным переменным электромагнитным полем.

«Мы показали, что можем контролировать скорость и интенсивность выделения модельной молекулы препарата путем изменения загрузки наночастицы и силы магнитного поля», – объясняет Ботан. «При нагревании магнитным полем быстрое выделение препарата начинается в пределах 30–40 минут, без нагревания же наблюдается только его минимальное спонтанное выделение из липосомы».

Липосомы обладают способностью к самосборке, так как часть составляющих их липидов проявляет гидрофильные свойства – они имеют сильное сродство к воде, а другая часть – гидрофобные, что заставляет их отталкиваться от молекул воды. Если смешать в растворе липиды и наночастицы, добавить воды, а затем выпарить растворитель, компоненты автоматически собираются в липосомы. Гидрофобные наночастицы и липиды соединяются, чтобы образовать оболочку липосомы, в то время как гидрофильные молекулы лекарственного препарата оказываются внутри сферической оболочки.

«Концепция интеграции наночастиц в гидрофобные оболочки и дальнейшей их активации абсолютно нова», – говорит Ботан. «Она работает потому, что выделение препарата в конечном итоге регулируется проницаемостью оболочки».

Следующим шагом ученых станет разработка и оптимизация комплекса из липосом и наночастиц для адресной доставки лекарственных препаратов в раковые или любые другие болезнетворные клетки. Исследования на раковых клетках in vitro уже проводятся в сотрудничестве с профессором фармакологии URI Мэттью Стоунером (Matthew Stoner).

«Применяя различные липиды, мы функционализируем липосомы, чтобы стабилизировать их и ориентировать на поиск определенных типов раковых клеток. Мы создаем липосомы, мишенями которых будут определенные клетки или области опухоли» – говорит профессор Стоунер.

Комплекс из липосомы (черная стрелка), интегрированных в ее оболочку активируемых электромагнитным полем наночастиц (красные стрелки) и инкапсулированных молекул лекарственного препарата (показаны заленым)

Профессор Ботан считает исследования в области наномедицины очень перспективными, но видит много препятствий, которые нужно преодолеть, и ориентация наночастиц на соответствующие клетки, возможно, является самым сложным из них.

«Любая возможность сделать действие лекарственного препарата узконаправленным лучше, чем его распространение по всей системе и проявление побочных эффектов», – говорит ученый, замечая, что потеря волос и тошнота, вызываемые антиканцерогенными препаратами, являются результатами высоких концентраций лекарственных средств, необходимых для лечения, и эффектов препарата на клетки, которые не являются его мишенями. «Доставка целевого комплекса к его мишени без потери содержимого, происходящей в процессе этой доставки – это святой грааль».

Аннотация к статье: Yanjing Chen, Arijit Bose, Geoffrey D. Bothun. Controlled Release from Bilayer-Decorated Magnetoliposomes via Electromagnetic Heating