Европейские и американские биологи разработали светочувствительный анальгетик, молекулы которого можно «включать» и «выключать» при помощи импульсов света зеленого и темно-фиолетового цвета, и опубликовали инструкцию по его изготовлению и применению в статье в журнале Nature Methods.

В арсенале современных медиков и биологов есть множество препаратов, способных блокировать ноцирецепторы – нервные клетки, отвечающие за передачу импульсов боли. К их числу относятся широко известные анальгин и новокаин. Большинство анальгетиков блокируют все нервные клетки вблизи точки укола, что затрудняет их применение в научных целях или для других специфических задач. Другие обезболивающие действуют более избирательно, однако их действие может длиться несколько часов или суток, что тоже ограничивает их использование.

Группа ученых под руководством Ричарда Крамера (Richard Kramer) из университета штата Калифорния в Беркли (США) выделила особую молекулу-анальгетик QAQ, которая сочетает в себе все положительные черты обезболивающих общего действия и узкопрофильных препаратов.

Крамер и его коллеги разрабатывали более управляемый аналог лидокаина – одного из анальгетиков общего действия, действующего на ноцирецепторы человека. Так они открыли любопытное вещество – четвертичный амин QAQ – два пространственных изомера, которые обладают противоположными анестетическими свойствами.

Это вещество представляет собой «склейку» из двух модифицированных молекул лидокаина, соединенных при помощи пары атомов азота. При обычном освещении и комнатной температуре большая часть молекул QAQ выглядит как длинная плоская цепочка – так называемый транс-изомер.

При облучении темным фиолетовым светом «палочки» QAQ сворачивается в узкую «арку», цис-изомер. При этом лучи зеленого света быстро «выпрямляют» свернутые частицы QAQ, возвращая их в прежнее состояние.

Авторы статьи вырастили культуры ноцирецепторов мыши и обработали их растворами двух вариантов QAQ. По словам ученых,

транс-изомер является великолепным обезболивающим – небольшие концентрации вещества снижали силу нервных импульсов примерно в два раза. С другой стороны, цис-изомер практически не блокировал работу ноцирецепторов – мощность «болевого сигнала» не менялась при появлении его молекул в окрестностях нервных клеток.

Убедившись в наличии нужных свойств у препарата, ученые проверили его действие на болевых рецепторах живых крыс. Крамер и его коллеги усыпили животных и нанесли на роговицу глаза грызунов раствор QAQ и проследили за реакцией века на падение волоска на поверхность органа зрения.

Как правило, нервная система даже спящих животных реагирует на механическое раздражение глаза и пытается «смахнуть» источник боли при помощи века.

Действенное обезболивающее должно отключить эту реакцию, после чего крыса не будет реагировать на появление пылинок или волосков на ее роговице.

По словам биологов, новый анестетик хорошо проявил себя – чувствительность к раздражителю снизилась в пять раз. При этом ноцирецепторы роговицы восстанавливали свою работу через несколько мгновений после облучения фиолетовым светом.

Авторы статьи полагают, что QAQ может быть использован для научных целей и для создания специальных систем подавления хронической боли.