Ученые из Университета Стрэтклайда (University of Strathclyde) в Глазго, Великобритания, разрабатывают новую систему доставки препарата, необходимого пациентам, нуждающимся в трансплантации органов и больным аутоиммунными заболеваниями, способную помочь избежать риска развития вредных побочных эффектов.

Профессор Университета Стрэтклайда
Рави Кумар (Ravi Kumar).
(Фото: University of Strathclyde)

Препарат Циклоспорин (CsA), широко используемый до, во время и после трансплантаций, помогает предотвратить отторжение пересаженного органа иммунной системой пациента. Но для него характерны развивающиеся со временем побочные эффекты, самые серьезные из которых – токсическое поражение почек и печени.

«Циклоспорин очень нужен при трансплантациях и для лечения таких заболеваний как артрит, волчанка и некоторые формы диабета, но мы должны обратить внимание на ту опасность, которую он может представлять для почек и печени наряду с другими его токсическими эффектами, такими как судороги и высокая кровяное давление», – говорит руководитель проекта профессор Рави Кумар (Ravi Kumar) из Института фармации и биомедицинских наук (Institute of Pharmacy and Biomedical Sciences) при Университете Стрэтклайда.

Наносимый циклоспорином ущерб можно предотвратить, если процесс захвачен на ранней стадии, но при неконтролируемом длительном применении этот ущерб может оказаться необратимым. Кроме того, существующие формы доставки циклоспорина содержат касторовое масло, которое используется из-за плохой растворимости препарата в воде и которое также может оказывать токсическое действие.

Разрыв между безопасной и эффективной дозой препарата и его токсической дозой чрезвычайно узок, но ученые нашли способ использовать CsA в очень небольших количествах. Новая система, разработанная в ходе лабораторных испытаний, позволяет доставлять в организм эффективную дозу препарата при приеме внутрь содержащих его наночастиц, предотвращая тем самым нанесение вреда почкам.

«Заключая циклоспорин в наночастицы, мы стремились достичь максимальной концентрации, соответствующей наиболее мощной лекарственной форме этого препарата из представленных на рынке [Neoral®]. В ходе тестирования нам удалось найти баланс между силой, эффективностью и безопасностью и заметно повысить биодоступность препарата – активный уровень лекарственного средства в системе», – комментирует результаты работы профессор Кумар. «Кроме того, нам удалось снизить токсическое воздействие на почки за счет медленного выделения препарата из наночастиц, что позволяет добиться постепенного достижения его максимальной концентрации».

Продолжающиеся в настоящее время эксперименты направлены на доказательство терапевтической эффективности и безопасности длительного применения циклоспорина с особым акцентом на безопасность его новых полимерных носителей, которые должны отвечать нормативным требованиям. Проверка безопасности завершится в начале 2013 года.

Статья об исследовании Nanoparticulate Delivery Can Improve Peroral Bioavailability of Cyclosporine and Match Neoral Cmax Sparing the Kidney from Damage опубликована в журнале Journal of Biomedical Nanotechnology.