Многие лекарственные вещества, потенциально эффективные для терапии глазных заболеваний, на практике не оказывают ожидаемого терапевтического эффекта. Это может быть связано как с отсутствием подходящей лекарственной формы (например, ввиду низкой растворимости веществ в воде), так и с наличием гематоретинального барьера, препятствующего проникновению различных веществ из кровотока в сетчатку.

Ученые из РХТУ им. Д.И. Менделеева и институтов Германии разработали систему адресной доставки подобных лекарственных веществ и опробовали ее эффективность на крысах.

Эксперименты показали, что через 15 минут после инъекции полимерных наночастиц, наполненных модельным действующим веществом кумарином-6, большая часть этого вещества проходит через барьер и распределяется по сетчатке глаза крысы.

Работа опубликована в European Journal of Pharmaceutical Sciences, а ученые планируют расширить этот подход для доставки лекарств в мозг и лечения нейродегенеративных заболеваний.

C помощью технологии адресной доставки можно значительно повысить количество лекарства, которое попадает непосредственно в больной орган или ткань, что увеличивает эффективность терапии и снижает общую нагрузку на организм. Больше всего ожиданий от этого подхода связано с лечением онкологических заболеваний, но есть и многие другие болезни, где адресная доставка лекарств может быть очень полезна.

Например, это различные глазные болезни – глаукома, ишемия сетчатки глаза, повреждение оптического нерва и другие. У многих веществ, потенциально эффективных для лечения этих заболеваний, очень низкая растворимость в воде, и поэтому для них сложно сделать подходящую лекарственную форму. Другая проблема – гематоретинальный барьер, естественная защита организма, которая ограничивает проникновение «ненужных» молекул через стенки кровеносных сосудов в ткань сетчатки.

Возможное решение этих проблем – использование в качестве носителей лекарств небольших частиц (наночастиц), способных пройти через барьер. Молекулы лекарств при этом заключены в наночастицы, которые, попав в организм, постепенно деградируют – распадаются на нетоксичные метаболиты. С помощью такой «упаковки» можно получить наноразмерную форму лекарственного вещества, которая будет, с одной стороны, водосовместима, то есть позволит обойти ограничение по растворимости, а с другой стороны, может адресно доставить нужное количество молекул прямо к мишени.