Китайские ученые нашли новый способ эффективной доставки лекарств к опухолям: гидрофобные предшественники лекарств собираются в наночастицы, которые разрушаются только при одновременном действии липаз и глутатиона раковых клеток, не затрагивая при этом здоровые клетки. Кроме того, наночастицы с большой массовой долей действующего вещества оказались эффективнее и безопаснее чистого вещества при испытаниях in vivo.

Работа опубликована в Journal of Medicinal Chemistry.

Недостаточная растворимость лекарственных средств, токсичность, вызванная действием лекарства на здоровые клетки организма, малый процент добравшегося до цели вещества — все это известные проблемы современной химиотерапии.

К настоящему времени ученые разработали несколько стратегий улучшения точечности и полноты доставки лекарств к раковым опухолям. Одной из таких стратегий является использование нанопереносчиков, однако их нестабильность часто приводит к преждевременному распаду и малой эффективности доставки лекарства. Другая стратегия — использование так называемых пролекарств, которые активируются под действием глутатиона, в избытке содержащегося в раковых клетках, но в этом случае часто возникает проблема слишком быстрого выведения лекарства из организма.

Чжунгуи Хе (Zhonggui He) и Джин Сун (Jin Sun) из Фармацевтического университета Шэньяна и Кэнъитиро Камеи и Университета Киото вместе с группой химиков и биологов предложили объединить два подхода к улучшению свойств противораковых лекарств и синтезировать самособирающиеся наночастицы на триглицеридном остове, которые бы переносили один из распространенных препаратов химиотерапии доцетаксел в виде пролекарства и разрушались только в раковых клетках.